Medikamente mit geringerer Affinität haben längere Zeit, um sich zu erholen?

Brauchen Medikamente mit geringerer Affinität länger, bis sich die Wege erholen?

Affinität hat mit der Stärke der Aktivierung eines Rezeptors andere Optionen.

Führen diejenigen mit stärkeren Affinitäten zu einer höheren Wahrscheinlichkeit für einen Rebound?

Antworten (1)

Dieser Artikel ist ein guter Ausgangspunkt für diese Frage.

Darin heißt es: „Die Bindungsaffinität, definiert als die Stärke dieser Wechselwirkungen, wird in physikalisch-chemischen Begriffen in der Dissoziationskonstante (Kd) ausgedrückt, wobei letztere ein experimentelles Maß ist, das bestimmt, ob eine Wechselwirkung in Lösung gebildet wird oder nicht. "

Die Dissoziationskonstante wird ziemlich gut von Wikipedia erklärt . Je höher also die Affinität eines Medikaments zu seinem Ziel ist, desto stärker bindet es.

Ich gehe davon aus, dass Sie mit "Rebound" meinen, dass der Pfad seine Fähigkeit wiedererlangt, normal zu funktionieren.

Wenn jemand eine Menge eines Medikaments einnimmt, verteilt es sich im ganzen Körper. Zu jeder Zeit, an jedem Punkt im Körper gibt es eine gewisse Konzentration des Medikaments. Wenn die Affinität des Medikaments zu seinem Ziel sehr hoch ist, werden viele Moleküle an das Ziel binden, während bei einem Medikament mit niedriger Affinität weniger Moleküle binden.

Im Laufe der Zeit filtert der Körper einige der Moleküle heraus, und die verbleibenden Arzneimittelmoleküle diffundieren, um den Raum zu füllen, in dem sich die gefilterten Moleküle befanden. Wenn dieser Prozess fortschreitet, nimmt die Konzentration des Arzneimittels ab, wodurch die Dissoziationskonstante der Arzneimittel-Ziel-Gleichung verringert wird, was bedeutet, dass weniger Moleküle binden und einige der gebundenen Moleküle freigesetzt werden, um das Gleichgewicht aufrechtzuerhalten. Je länger dieser Prozess andauert, desto näher wird der Weg dem „normalen“ Weg, bis die Konzentration des Medikaments vernachlässigbar ist.

Denken Sie daran, dass all dies von der Geschwindigkeit abhängt, mit der der Körper das Medikament eliminiert (und wie schnell das Medikament von selbst abgebaut wird). Siehe hier für Gleichungen und dergleichen. Während die Konzentration des Medikaments ein wichtiger Faktor für seine Wirkung ist, kann die Halbwertszeit des Medikaments ein besserer Indikator dafür sein, wie lange es dauert, bis sich ein Weg erholt, als die Affinität des Medikaments. In diesem Zusammenhang ist die Affinität wahrscheinlich ein Faktor für die Länge der Halbwertszeit eines Medikaments.

Eine andere Möglichkeit, meine Frage zu formulieren, ist die Entzugszeit für diese Medikamente, obwohl ich mich mehr für die Erholung der Signalwege und nicht für die tatsächlichen Entzugseffekte interessiere. Es besteht kein Zweifel, dass dies auftritt, wenn man bedenkt, dass man wochen- und monatelang Schlaflosigkeit erleben kann, wenn man aufhört, Benzos zu nehmen. Sie haben diese Frage nicht wirklich beantwortet.
Könnten Sie in diesem Fall versuchen, Ihre Frage anders zu formulieren? es scheint die Frage nicht effektiv zu stellen. Gehen Sie genauer darauf ein, wonach Sie suchen. Auch Ihr obiger Kommentar ist nicht besonders hilfreich; fragen Sie, ob die Entzugszeit eines Medikaments von der Affinität abhängt? Definieren Sie zusätzlich "Rebound".
Ein anderer Benutzer hat mir den Rebound-Pathway-Begriff gegeben, also scheint es mir, dass es Diskrepanzen gibt, worüber sich die Leute einigen. Ja, ich versuche im Wesentlichen, die Entzugszeit auf der Grundlage der Affinität zu bestimmen, obwohl Entzugseffekte durch eine Vielzahl von Problemen verursacht werden können und nicht nur, wie lange es dauert, bis die Rezeptoren im Gehirn so funktionieren, wie sie vor der Einnahme des Medikaments waren.
Ok, das klärt einiges auf. Fragen Sie jetzt, wie man die Auszahlungszeit mathematisch auf der Grundlage der Affinität vorhersagen kann, oder ob es überhaupt eine Beziehung zwischen den beiden gibt?
Ja. Ich habe gelesen, dass die in Anspruch genommene Zeit dies beeinflussen könnte, auch unter der Annahme, dass es eine universelle Formel oder so etwas geben könnte.
Ich nehme an, Sie erinnern sich nicht mehr, wo Sie das gelesen haben?
Das Buch von Robert Whitaker spricht kurz über die Dopaminrezeptoren. Es deutet darauf hin, dass es dreimal länger dauert, bis sich die Rezeptoren erholen, als wenn das Medikament tatsächlich eingenommen wird. Es ist keine sehr maßgebliche Quelle.
„Mit der Zeit, stellten Chouinard und Jones fest, neigten die dopaminergen Bahnen dazu, dauerhaft dysfunktional zu werden. Sie blieben irreversibel in einem hyperaktiven Zustand stecken, und bald glitt die Zunge des Patienten rhythmisch in und aus seinem Mund (tardive Dyskinesie) und die psychotischen Symptome verschlechterten sich (Spätpsychose). Die Ärzte müssten dann höhere Dosen von Antipsychotika verschreiben, um diese Spätsymptome zu unterdrücken. Die wirksamste Behandlung ist der Erreger selbst, das Neuroleptikum.“
In Anbetracht der Ungewissheit, die mit der Wechselwirkung zwischen Arzneimitteln und dem Gehirn verbunden ist, und wie wenig wir über das Gehirn wissen, bin ich mir nicht sicher, ob ich eine gute Antwort geben kann. Wenn das fragliche Medikament nur einen Weg beeinflussen würde, wäre es einfacher, aber hier sind 3 Wege beteiligt. Ich vermute, dass dies von dem einzelnen Medikament und dem untersuchten Weg abhängt. Ich konnte bisher keine soliden Schlussfolgerungen finden.
Medikamente mit geringerer Affinität haben längere Zeit, um sich zu erholen?
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