Wie tödlich ist Fentanyl beim Menschen?

Fentanyl ist etwa so tödlich wie Nikotin, etwa 1 mg/kg, aber wir sehen keine Menschen, die durch das Rauchen von Zigaretten, die jeweils etwa 8-20 mg Nikotin enthalten, tot umfallen, obwohl der Teer in Zigaretten langfristig etwa zehnmal so viele tötet Menschen als Opioide, in den USA.

Was aktuelle Opioide so tödlich macht, sind die Dosierungsmethoden. Es ist gefährlich, eine Menge zu spritzen, die nicht genau bekannt ist, oder Pillen einzunehmen, wenn die Verträglichkeit nicht bekannt ist. Wenn Opium geraucht wurde, würde eine Person vor einer Überdosierung ohnmächtig werden, und das Rauchen von Nikotin macht seine Dosierung sicher.

Wenn Substanzen illegal gemacht werden, versuchen die Hersteller der Substanzen, sie so konzentriert wie möglich zu machen, damit sie sich leichter verstecken lassen. Im Wilden Westen gab es mehr Opiumhöhlen als Saloons und Opiumkonsumenten wurden Alkoholtrinkern vorgezogen, weil sie berechenbarer und weniger widerspenstig waren.

Hier steht, dass 2 mg/kg tödlich sind: http://www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl

Dies ist der Substitutionsleitfaden für Duragesic(Fentanyl)-Pflaster im Vergleich zu anderen Opioiden: https://www.rxlist.com/duragesic-drug.htm#indications_dosage

Gemäß der obigen Anleitung entsprechen 8-17 mg orales Hydrocodon (Vicodin) ungefähr 25 µg (Mikrogramm)/h Duragesic. Unter Verwendung eines Durchschnitts von 8 und 17, was 12,5 mg oder 12.500 mcg entspricht, und einer Division von 12.500 mcg durch 24 Stunden ergibt sich etwa 521 mcg/h im Vergleich zu 25 mcg/h für Duragesic/Fentanyl oder etwa 21:1.

Interessanterweise werden nur etwa 10 % der Patienten, denen Opioide verschrieben wurden, abhängig, und den meisten Menschen wurden nach zahnärztlichen Eingriffen Opioide verschrieben, ohne abhängig zu werden. Menschen und andere Tiere produzieren Neurotransmitter, sogenannte Endorphine, die an dieselben Rezeptoren wie Opioide binden, um Schmerzen zu blockieren. Zumindest bei Ratten steigt die Produktion von Endorphinen während der Pubertät, was sinnvoll ist. Erwachsene können viel mehr Schmerzen ertragen als Kinder. Ich würde wetten, dass diejenigen, die süchtig werden, nicht genug Endorphine für die Anzahl der Rezeptoren produzieren, die sie herstellen. Die meisten Süchtigen sagen, dass sie Opioide nehmen, um sich normal zu fühlen. Vielleicht versuchen sie nur, einen Mangel an Endorphinproduktion durch ihren Körper auszugleichen, außerdem ist der Entzug ziemlich unangenehm.

Als Notarzt, der routinemäßig Fentanyl zur Behandlung akuter Schmerzen bei Patienten einsetzt, kann ich bestätigen, dass 250 mcg (0,25 mg) unter bestimmten Umständen eine potenziell tödliche Dosis wäre.

Wenn ich Fentanyl zur Behandlung von Schmerzen verwende, würde eine übliche Anfangsdosis etwa 1 µg/kg intravenös verabreicht betragen. Da Fentanyl schnell wirkt und schnell nachlässt, können wir im Laufe der Zeit mehrere Dosen verabreichen, die ohne Risiko 250 mcg überschreiten können.

Wenn ich einem Patienten (auf einmal) eine Bolusdosis von 250 µg Fentanyl (etwa 3 µg/kg für einen 80 kg schweren erwachsenen Mann; viel höher für kleinere Menschen) verabreichen würde, bestünde ein eindeutiges Risiko, dass dies eine Folge wäre sie aufhören zu atmen. Je kleiner die Person ist und je weniger sie an Opioide gewöhnt ist, desto höher ist das Risiko. Fentanyl wirkt ziemlich kurz, aber es dauert nicht lange, bis Ihr Gehirn dauerhaft geschädigt wird, wenn Sie aufhören zu atmen. Tatsächlich ist das Risiko, dass jemand mit einer beliebigen Dosis Fentanyl aufhört zu atmen, gering (aber real), daher beobachten wir ihn in der Notaufnahme genau.

UND... das ist in einer kontrollierten Umgebung. Vervielfachen Sie dieses Risiko, indem Sie eine Fentanylquelle verwenden, bei der die Konzentration möglicherweise nicht konsistent ist oder nicht Ihren Erwartungen entspricht (weil es in einem geheimen Labor hergestellt wurde), und subtrahieren Sie die Fähigkeit, den Empfänger zu überwachen, und bei der die anderen im Raum medizinisch nicht geschult sind Menschen, und es ist leicht vorstellbar, dass eine Dosis von 250 mcg tödlich sein könnte.

Siehe: viele, viele Quellen, um die Dosierung von Fentanyl nachzuschlagen. Ein Beispiel: https://reference.medscape.com/drug/sublimaze-fentanyl-343311

In einer Veröffentlichung der DEA heißt es:

Obwohl die Gesamtmenge an beschlagnahmtem Fentanyl im Vergleich zu anderen illegalen Drogen klein erscheinen mag, ist Fentanyl aufgrund seiner extrem geringen tödlichen Dosis (etwa 2 Milligramm) für potenzielle Konsumenten tödlicher als andere illegale Drogen.

Und ich kann keine klare Aussage dazu finden, aber verschiedene Referenzen deuten darauf hin, dass Menschen (insbesondere Kinder) ohne vorherige Opioid-Exposition außerordentlich empfindlich auf Überdosierungen reagieren.

Pro Einheit ist Fentanyl weit tödlicher als andere typische Opiate

Fentanyl gehört zur gleichen Klasse medizinischer Verbindungen wie Heroin (medizinisch als Diamorphin bekannt) und wird auch zur ärztlich überwachten Schmerzlinderung eingesetzt. Beide sind Opioide und beide sind wegen der Folgen einer Überdosierung gefährlich. Die medizinischen Leitfäden (diese stammen aus dem British National Formulary oder BNF) geben diese allgemeine Warnung zu Opioiden:

Opioide (narkotische Analgetika) verursachen Koma, Atemdepression und punktförmige Pupillen. Einzelheiten zum Umgang mit Vergiftungen finden Sie unter Opioide unter Notfallbehandlung bei Vergiftungen und ziehen Sie das spezifische Gegenmittel Naloxonhydrochlorid in Betracht.

Das Anhalten der Atmung im Koma wird normalerweise nicht als akzeptable Nebenwirkung eines schmerzlindernden Medikaments angesehen, daher werden die empfohlenen Dosen so festgelegt, dass dieses Risiko minimiert wird. Das Problem besteht darin, dass das effektive Fenster, in dem der Patient von starken Schmerzen befreit wird, aber nicht aufhört zu atmen, eng ist (ein Grund, warum die Verwendung illegaler Quellen, bei denen die Konzentration ungewiss ist, sehr riskant ist).

Aber wir können etwas über die relative "Stärke" von Fentanyl aus den medizinisch empfohlenen Anfangsdosen von Fentanyl und Heroin bei akuten Schmerzen abschätzen (diese Feigen sind vom BNF):

• Heroin: 5 mg alle 4 Std
• Fentanyl: 12 𝝻g jede Stunde

Die Dosisrate für Fentanyl beträgt also etwa 1 % des Gewichts von Heroin (was grob darauf hindeutet, dass Fentanyl mindestens 100-mal stärker ist als Heroin.

Die Warnabschnitte in Formelsammlungen verbringen viel Zeit damit, die Dosistitration korrekt zu machen, da das Risiko einer Überdosierung besteht und Fentanyl problematischer zu sein scheint als Heroin (was nicht gerade einfach ist, damit anzufangen).

Auch unter ärztlicher Aufsicht ist Fentanyl wegen der Gefahr einer Überdosierung gefährlich. Die tatsächlich tödliche Menge hängt jedoch vom Patienten ab und ist bei einem Patienten, der an das Medikament gewöhnt ist, höher als bei einem frischen Benutzer. Fentanyl ist jedoch in jeder Hinsicht weitaus wirksamer als Heroin, was es in unbeaufsichtigten Händen oder bei illegaler Beschaffung besonders gefährlich macht, da die Dosierung unvorhersehbar und gefährlich variieren wird.

Notiz. Für diejenigen, die Probleme beim Zugriff auf den BNF-Link haben (es gibt einige Zugriffsbeschränkungen), können Sie den Inhalt als iPhone-App und in gedruckter Form erhalten . Weitere Möglichkeiten, auf die Informationen zuzugreifen, finden Sie auf der Wikipedia-Seite .