Auftragen von Medikamenten auf das Gehirn über die Kopfhaut (transdermal)

Viele Medikamente sind nur für das Gehirn bestimmt, werden aber oral eingenommen. Daher finden < 10 % ihr beabsichtigtes Ziel, während die verbleibenden > 90 % bestenfalls verschwendet werden und schlimmstenfalls unerwünschte Nebenwirkungen verursachen.

Valproat ist ein klassisches Beispiel; es wird als Antiepileptikum verabreicht, aber nur ein kleiner Teil passiert die Blutschranke des Gehirns, um ins Gehirn zu gelangen. Aus diesem Grund ist eine große Dosis erforderlich, und unerwünschte Nebenwirkungen sind häufig.

Bestimmte (kleinmolekulare?) Medikamente (z. B. Ibuprofen) können jedoch transdermal verabreicht werden.

Macht es Sinn, bei einem für Hirngewebe bestimmten Medikament, das eine transdermale Anwendung erlaubt, es auf die (vorzugsweise rasierte) Kopfhaut aufzutragen?

Ist dies ein bekannter Verabreichungsmechanismus? Wenn ja, hat es einen Namen?

Gibt es eine Möglichkeit, die Dosierung richtig zu skalieren? Wenn zum Beispiel ein Experiment zeigt, dass 50 % der transdermal aufgenommenen Substanz X den Blutkreislauf erreichen, gibt es dann, wenn sie auf die Kopfhaut verabreicht wird, eine Möglichkeit herauszufinden, wie viel im Gehirn landet und wie viel im Rest des Körpers landet ? Da dies eine knifflige und obskure Frage ist, darf ich auch Folgendes fragen: Wie kann man darauf eine Antwort finden? Wo kann ich noch fragen?

Wenn Sie ein Medikament direkt an das Gehirn abgeben möchten, ist dies möglicherweise mit der Mikrodialyse möglich, bei der ein Schlauch in das Gehirn eingeführt und Chemikalien zur Analyse hinzugefügt oder entfernt werden können. Es wird ziemlich oft für die Forschung an Mäusen durchgeführt, aber ich habe noch nie davon gehört, dass es für die Verabreichung von Medikamenten verwendet wird. Hier ist ein Übersichtsartikel: ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19340812

Antworten (1)

Die kurze Antwort ist nein, es wird ewig dauern, bis ein Medikament durch Schädelknochen gelangt.

Der übliche Grund, Medikamente auf die Haut aufzutragen, ist, dass sie direkt auf der Haut wirken sollen. Aknecremes passen hier. Sie benötigen weniger Medikamente, kommen früher dort an, wo sie gebraucht werden, und Sie haben weniger Nebenwirkungen als bei der oralen Einnahme. Das Gehirn ist nicht "genau da", also trifft dieses Szenario nicht zu.

Der zweite Grund ist die Bequemlichkeit. Einige Medikamente können nicht oral eingenommen werden, da sie im Magen oder Darm abgebaut würden. In den meisten Fällen muss das Medikament durch schmerzhafte, teure Injektionen verabreicht werden. Aber wenn ein solches Medikament durch die Haut dringt (normalerweise, wenn es sich um ein fettliebendes kleines Molekül handelt), können Sie damit davonkommen, es auf die Haut aufzutragen. Testosteron ist ein solches Medikament. In der Regel spielt es jedoch keine Rolle, ob die Haut, auf die Sie auftragen, nah oder weit vom Zielorgan entfernt ist. Das Medikament wird über das Blut aus der Haut aufgenommen, gelangt über die Venen zum Herzen und verteilt sich dann im ganzen Körper, um schließlich das Ziel zu erreichen. Es gibt keinen Grund, sich den Kopf zu rasieren, da er denselben Umweg macht, bevor er das gewünschte Ziel erreicht.