Clonidins adrenerge Natur?

Ich bin hier etwas verwirrt. Ich habe die Begriffe Adrenoagonist und Sympatholytikum verwendet , um die Verbindung zu beschreiben. Mein Lehrer sagt jedoch, dass der korrekte Begriff hier adrenomimetischer Begriff ist.

Mein Verständnis von Begriffen

  • Adrenoagonist sagt, dass er an den Adrenorezeptor bindet, was die Wirkung von NE im Rezeptor verlängert.
  • Sympatholytisch - Hemmung der postganglionären Fasern des sympathischen Nervensystems
  • Adrenomimetikum - ahmt die Wirkungen der sympathischen Nervenstimulation auf prä- / postganglionäre Fasern nach.

Ich denke immer noch, dass Clonidin sympatholytisch, dh adrenolytisch (nicht adrenomimetisch) ist.

Wie kann Clonidin adrenomimetisch sein? Warum nicht adrenolytisch?

Antworten (1)

Clonidin ist ein Agonist am α2-Rezeptor ... aber andererseits ist Norepinephrin auch ein Agonist am α2-Rezeptor. Dann ist der physiologische Ligand des a2-Rezeptors, Norepinephrin, autokrin (was bedeutet, dass es von einer Zelle freigesetzt wird und dann an einen Rezeptor auf derselben Zelle bindet), was eine negative Rückkopplung verursacht und die weitere Freisetzung von Norepinephrin aus dem Neuron hemmt und so eine Überstimulation verhindert. Clonidin ist ziemlich spezifisch für den α2-Rezeptor und stimuliert α1/β1/β2 nicht wirklich. In einer Situation, in der nur der α2-Rezeptor stimuliert wird und keiner der anderen Adrenalinrezeptoren, würden Sie eine Nettoabnahme der sympathischen Wirkungen haben, da die Menge an freigesetztem Noradrenalin durch die Stimulation des α2-Rezeptors auf der präsynaptischen Membran verringert wird sympathisches Neuron.

Ich habe keine Ahnung, was der Unterschied zwischen diesen ist

  • Agonist vs. Mimetikum
  • adreno gegen sympatho
Daher schlage ich vor, dass Clonidin nicht adrenomimetisch, sondern adrenolytisch (dh adrenonerg und sympatholytisch in einem Wort) ist. Sind Sie einverstanden? - Agonist bedeutet zu binden usw. Adrenoagonist an Adrenorezeptor zu binden. Mimetisch bedeutet positive ANS-Wirkung und/oder Nachahmung des Verhaltens der Stimuli von ANS. Adreno - nur Adrenorezeptor, wo der Neurotransmitter Acetylcholin ist. Bei Sympatho geht es darum, ob das Medikament eine sympathische Wirkung und seine Natur hat (sympathopositiv (-mimetisch) vs. sympathonegativ (sympatholytisch, dh abnehmende Konzentration von Acetylcholin usw. im Falle eines Adrenorezeptors in einer Synapse)).
Ich nehme an, ich habe das nicht erwähnt, aber Agonist bedeutet, dass es nicht nur bindet (wie auch ein Antagonist bindet, binden sowohl Agonist als auch Antagonist entweder an die aktive Stelle des Rezeptors oder an eine allosterische Stelle, je nachdem, ob es kompetitiv / nicht kompetitiv ist), sondern es stimuliert den Rezeptor auf eine Weise, die die Reaktion des endogenen Liganden nachahmt. Nun ist die Reaktion der a2-Rezeptoren bei Stimulation adrenolytisch.
Ja, du hast recht! Vielen Dank für Ihre Antwort!
Ich möchte die oben vorgestellte Analyse nuancieren. Clonidin wirkt sowohl direkt auf die Alpha-2-Rezeptoren der Blutgefäße (löst eine Vasokonstriktion aus) als auch auf die Alpha-2-Rezeptoren der Neuronen, wenn es die Blut-Hirn-Schranke passiert (Hemmung der Norepinephrin-Freisetzung). Ich denke, diese Definitionen sind zu einfach, um die Wirkung von Clonidin vollständig zu qualifizieren. Die erste Reaktion ist sympathomimetisch, eine verlängerte Wirkung ist sympatholytisch.
Wikipedia scheint zu bestätigen, was Sie gesagt haben. Die a2-Rezeptoren finden sich nicht nur in der präsynaptischen Membran von adrenergen Neuronen (und im ZNS), sondern auch in der glatten Gefäßmuskulatur. Dann sind da noch die 2. Boten beteiligt, a1 wirkt über Gq (IP3 und DAG erhöhen) und a2 wirkt über Gi (cAMP verringern). So wie ich es verstehe, haben die cAMP-Spiegel unterschiedliche Auswirkungen auf die glatte Gefäßmuskulatur (Vasokonstriktion/Vasodilatation), je nachdem, von welcher Stelle im Körper wir sprechen, aber wenn a1/a2 beide auf cAMP wirken, aber in widersprüchlichen Kapazitäten, dann würde ich nein sagen. aber einer ist cAMP, einer ist IP3/DAG.
Clonidins adrenerge Natur?
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