Welche Rolle spielen Antagonisten in der Drogenforschung?

Ich kenne mich mit Pharmakologie nicht aus. Ich forsche zum Thema Drogenmissbrauch, insbesondere zum Wirkmechanismus von Opioiden. Ich bin mehrfach auf Beweise gestoßen, die aus Studien stammen, in denen Antagonisten , insbesondere Naloxon , verwendet wurden, die beweisen sollen, dass etwas „eine spezifische Opioidwirkung“ ist :

Opioidinduzierte Miosis beim Menschen ... Diese Wirkung ist eine spezifische Opioidwirkung, wie durch ihren Antagonismus durch Naloxon gezeigt wird.

Ich wollte die Gründe für diese Art von Schlussfolgerungen wissen. Auch eine Ausarbeitung der Rolle, die Antagonisten in der Arzneimittelforschung spielen, wird begrüßt.

Antworten (2)

Ein Antagonist ist eine Substanz, die einen bestimmten Weg (einen Rezeptor) blockiert. Sie können daher testen, ob ein bestimmtes Medikament über das Opioidsystem wirkt, indem Sie einen Opioidantagonisten verwenden. Wenn Ihre Substanz trotz des Vorhandenseins des Antagonisten (der die Opioidrezeptoren blockieren sollte) immer noch wirkt, können Sie daraus schließen, dass sie nicht durch das Opioidsystem wirkt.

Umgekehrt, wenn Ihr Medikament durch einen Opioidantagonisten blockiert wird, ist dies ein guter Beweis dafür, dass Ihr Medikament durch das Opioidsystem wirkt.

Viele Medikamente und Verbindungen binden an Zellrezeptoren. Diese Rezeptoren ändern dann ihre Form und als Ergebnis können verschiedene Dinge in der Zelle passieren (einschließlich der Weitergabe einer Nachricht an andere Zellen).

Etwas, das an einen Rezeptor bindet und Aktivität verursacht, wird als Agonist bezeichnet. Etwas, das an einen Rezeptor bindet und eine partielle Reaktion hervorruft, wird als partieller Agonist bezeichnet. Etwas, das an einen Rezeptor bindet, aber keine Aktivität verursacht, wird als Antagonist bezeichnet, da es diese Rezeptorstellen einnimmt, was bedeutet, dass nichts anderes an sie binden und Ursache und Wirkung haben kann.

Eine Opioidwirkung ist eine von vielen Wirkungen, die durch Opioide verursacht werden. Naloxon ist ein Opioidantagonist. Es bindet an dieselben Rezeptoren wie Opiate, aber ohne eine Wirkung hervorzurufen. Wenn eine normale Person Naloxon hat, wird es nicht wirklich eine Wirkung haben. Wenn jedoch jemand, der ein Opiat eingenommen hat, Naloxon einnimmt, konkurriert das Naloxon um Rezeptorstellen, wodurch das Opiat abgebaut und die Opiatwirkung umgekehrt wird. Auch wenn jemand Naloxon einnimmt und dann sofort ein Opiat bekommt, wirkt dieses Opiat nicht besonders gut, da einige dieser Rezeptoren bereits von Naloxon aufgenommen werden.

Hoffentlich hilft das.

Sehr genaue und einfache Erklärung. Vielen Dank.
@EhsanAbd Keine Sorge!