Umwandlungsrate von topischem Retinol zu Retinsäure (Tretinoin)?

Ich frage mich, ob jemand da draußen mehr Informationen hat als ich. Retinoide haben gut bekannte Stoffwechselwege in vivo, und es ist normalerweise so etwas wie: Retinyl Palmitate --> Retinol --> Retinaldehyde (Retinal) --> Retinoic Acid (Tretinoin)das ist die biologisch aktive Form der Retinoide.

Retinoide werden ständig in Kosmetika verwendet, und während Retinol rezeptfrei erhältlich ist, ist Retinsäure (Tretinoin – auch bekannt als „Retin-A“ von der Marke) nur auf Rezept erhältlich, da es sich um eine „stärkere“ Version von Retinol handelt. Es ist nicht schwer, Cremes mit 1 % Retinol oder mehr zu finden, aber Behandlungen mit Retinsäure liegen bei 0,1 %.

Allerdings kann ich nicht umhin, mich zu fragen, warum? Eine Studie, die ich ausgraben konnte, war hier: Retinoic Acid Biosynthesis and Metabolism PDF . Die Tabelle auf Seite 5 zeigt die physiologischen Konzentrationen – beginnend bei 50 microM für Retinol und endend bei „<50 nM?“ was eine endgültige Konversionsrate von etwas weniger als 10 % vorschlägt, was die Behandlungen mit 1 % Retinol ungefähr einer Behandlung mit 0,1 % Retinsäure entsprechen würde (und eine Behandlung mit 2 % Retinol einer Behandlung mit 0,2 % Retinsäure – das Doppelte dessen, was auf Rezept erhältlich ist) .

Unterstützen andere Studien/andere Beweise die Umwandlungsrate von Retinol in Retinsäure von etwa 10 % oder legen sie nahe, dass eine topische Behandlung mit 1 % Retinol einer topischen Behandlung mit 0,1 % Retinsäure entspricht? Oder gibt es andere Störfaktoren, die die Verwertung von Retinol zu Retinsäure reduzieren, die ich übersehe?

Antworten (1)

Ich vermute, dass der von Ihnen beschriebene Effekt auf die Kompartimentierung zurückzuführen ist: Sowohl Retinol als auch Retinoat sind praktisch lipophil und werden sich daher in Membranen und anderen Lipid-"Pools" ansiedeln, während beide menschlichen Retinal-Dehydrogenase-Enzyme zytosolisch sind. Wahrscheinlich müssen sie nur dann an ihr Substrat herankommen, wenn es an RBP gebunden ist. Dies führt jedoch einen weiteren Faktor ein, der das einfache Modell verkompliziert.